Perdita di peso

Orlistat (Xenical) – lo strumento migliore per il dimagrimento

Orlistat (Xenical) – lo strumento migliore per il dimagrimento

Modalità di azione

Soppressione delle lipasi gastrointestinali. La presenza di lipasi nel tratto gastrointestinale è necessario per la manifestazione dell’effetto di Xenical. Poiché la secrezione è stimolata dalla presenza di cibo lipasi nel tratto gastrointestinale, Xenical deve essere assunto con il cibo. Diversi studi hanno dimostrato che l’attività farmacologica di Xenical non cambia, se presa entro fino a 1 ora dopo i pasti. Inoltre, dopo l’abolizione di assorbimento Xenical di cibi grassi rapidamente a eventi normali, e avverse del tratto gastrointestinale causato dall’effetto farmacologico della droga, stanno rapidamente scomparendo.

Tollerabilità associata con il meccanismo di azione del farmaco. Portabilità Xenical è legato al suo meccanismo d’azione. Diversi studi hanno dimostrato che il contenuto di grassi nella dieta è direttamente proporzionale alla frequenza e la gravità degli effetti avversi da parte del tratto gastrointestinale in ogni dose di Xenical farmaco. Con un aumento del contenuto di grasso nella produzione alimentare totale dei grassi da uno sgabello, aumenta. Tuttavia, la quantità di grasso nelle feci come percentuale di cibi grassi non cambia ed è circa il 30%.

Ipolipemizzanti effetti di Xenical. Oltre a ridurre il livello di lipidi nel sangue, che può essere previsto dalla perdita di peso in sé, Xenical ha il proprio, un ulteriore effetto positivo sulla iperlipidemia. Il colesterolo è scarsamente solubile in soluzioni di sali biliari. La solubilità aumenta in proporzione diretta al numero dei presenti acidi grassi liberi e vi monogliceridi. Sopprimendo lipasi gastrointestinali, Xenical riduce la quantità di acidi grassi liberi e monogliceridi nel lume intestinale e riduce quindi la solubilità e successivo assorbimento del colesterolo. Inoltre, i risultati prescrizione Xenical in una sospensione di non fisiologica nevsosavsheysya grassi nell’intestino. Come risultato, l’assorbimento dei lipidi non polari come il colesterolo è ridotta.

L’assenza di aumento della proliferazione delle cellule del colon. Poiché Xenical inibisce parzialmente idrolisi e l’assorbimento dei grassi a livello intestinale, la quantità di grasso che è in contatto con la mucosa dell’intestino crasso, aumenta. Il ruolo del consumo di grassi nello sviluppo del cancro del colon è ambigua ed è stata recentemente contestata. Uno dei molti meccanismi proposti è quello di aumentare la concentrazione di acidi biliari, che possono avere un effetto tossico sulla mucosa del colon. Ecco perché l’effetto di Xenical è stato studiato sulla proliferazione di cellule del colon. Somministrazione di dosi terapeutiche (120 mg tre volte al giorno) pazienti obesità Xenical non ha avuto effetto sulla proliferazione cellulare in biopsie del colon, nonostante il fatto che la quantità di acidi grassi liberi e grassi nelle feci aumentato. Inoltre, il contenuto di acidi biliari era significativamente diminuito. Correlazione tra i cambiamenti nella composizione di feci e un indice di proliferazione cellulare del colon non era, come non c’era aumento dell’indice.

Farmacocinetica

Se Xenical stato assorbimento sistemico, ci si aspetterebbe che sarebbe sopprimere sistemica ed epatica lipoproteina lipasi, a causa della loro somiglianza strutturale alla gastro-intestinale. È quindi importante per confermare la sicurezza di Xenical è valutare l’assorbimento e l’attività del sistema.

Assorbimento

La concentrazione nel plasma. Le concentrazioni di orlistat immodificato nel plasma sono stati monitorati metodo radioisotopo in volontari sani e volontari che sono in sovrappeso o obesi. In studi con una singola dose del farmaco (a dosi fino a 800 mg) in volontari sani, la concentrazione del principio attivo nel plasma erano meno di 5 ng / mL. Quando più dosi accumulo del farmaco non si è verificato, e le concentrazioni di orlistat immodificato nel plasma era inferiore all’1% della radioattività totale.

Negli studi clinici, in cui sono stati analizzati campioni di plasma dopo 1 e 2 anni di Xenical, il farmaco immodificato dopo somministrazione di dosi terapeutiche (120 mg 3 volte al giorno) è stato rilevato nel plasma solo sporadicamente, e le concentrazioni plasmatiche erano estremamente basse (inferiori a 10 ng / mL ). I segni di accumulo del farmaco non è stato, che corrisponde anche ad un assorbimento trascurabile.

Non influenza l’attività del sistema di lipasi. A dosi terapeutiche, Xenical non influenza l’attività del sistema di lipasi epatica o lipoproteina lipasi in volontari sani. Le concentrazioni plasmatiche massime dopo la somministrazione di dosi terapeutiche di Xenical è molto inferiore al 50%-s concentrazioni inibitorie in vitro, che, per la lipasi pancreatica, epatica o lipoproteina è 120 mg / ml. L’assenza di assorbimento sistemico e gli effetti sistemici sulla attività di lipasi minimizza la possibilità di effetti collaterali sistemici, anche con la somministrazione cronica del farmaco.

Distribuzione

Il volume di distribuzione di Xenical non può essere determinato, poiché il farmaco viene assorbito minima e ha una farmacocinetica sistemica definita.

Metabolismo

Molto probabilmente, Xenical è metabolizzato principalmente nella parete del tratto gastrointestinale. Le concentrazioni plasmatiche sono stati trovati in due minimo di suoi metaboliti – M1 e M3, che rappresentano circa il 42% del farmaco assorbito nel flusso sanguigno. M1 ed M3 presentano un’attività antilipaznoy estremamente debole, che nel 1000 e 2500 volte, rispettivamente, inferiore a quello di Xenical. Essi sono considerati farmacologicamente inattivi.

Allevamento

Dose orale preso Xenical quasi completamente (circa il 97%) viene escreta con le feci, e l’83% è eliminato in forma immodificata.

Indicazioni per l’uso

Trattamento cronico di obesità o di pazienti che sono in sovrappeso, compresi quelli associati a fattori di rischio obesità, combinati con una dieta moderata calorie.
In combinazione con i farmaci antidiabetici (metformina, sulfonilurea e / o insulina) o la dieta moderatamente ipocalorica nei pazienti con diabete di tipo 2 sono in sovrappeso o obesi.

Modalità di applicazione

La dose raccomandata di orlistat – una capsula di 120 mg con ogni pasto principale (in alimenti o non più tardi di un’ora dopo un pasto). Se si salta un pasto o il pasto non contiene grassi, la ricevuta di Xenical può anche perdere.

Il paziente deve ricevere una dieta bilanciata e moderatamente ipocalorica, contenente non più del 30% dell’apporto energetico sotto forma di grasso. L’assunzione giornaliera di grassi, carboidrati e proteine ​​deve essere distribuita in tre reception principale.

Aumentare la dose di orlistat sulla raccomandata (120 mg 3 volte al giorno) non ha portato al rafforzamento del suo effetto terapeutico.

Effetto di orlistat in pazienti con malattie epatiche o renali nei bambini non è stata studiata.

Effetti collaterali

In studi clinici, gli effetti collaterali di orlistat deriva principalmente dal tratto gastrointestinale, e sono dovuti all’azione farmacologica del farmaco per inibire l’assorbimento dei cibi grassi. Frequenti fenomeni osservati, come scarico oleoso dal retto, gassatura con una certa scarica, urgenza di defecare, steatorrea, defecazione aumentata e incontinenza fecale. Di solito, questi effetti collaterali sono lievi e transitori. Essi sorsero nelle fasi iniziali del trattamento (primi 3 mesi), e la maggior parte dei pazienti non più di un episodio di tali reazioni.

I pazienti devono essere informati della possibilità di effetti collaterali dal tratto gastrointestinale e di insegnare come risolverli attraverso una dieta migliore, specialmente per quanto riguarda il numero di olio contenuto. L’uso di una dieta povera di grassi riduce il rischio di effetti collaterali dal tratto gastrointestinale.

Inoltre, il tratto gastro-intestinale possono verificarsi le seguenti reazioni avverse: dolore o fastidio all’addome, gonfiore, diarrea, feci molli, dolore addominale o disagio nel retto, perdita dei denti, malattie gengivali.

Descritto rari casi di ipersensibilità, è quello di prurito, rash, orticaria, angioedema ed anafilassi.

Raramente in pazienti trattati con orlistat è verificato infezioni delle infezioni delle alte o basse vie respiratorie, influenza, mal di testa, dismenorrea, ansia, stanchezza, infezioni delle vie urinarie, ma erano considerati non correlati con l’uso del farmaco.

Controindicazioni

Da malassorbimento cronico, colestasi, ipersensibilità al farmaco o altri componenti contenuti nella capsula.

Gravidanza

Negli studi sulla riproduzione animale sono effetti teratogeni ed embriotossici del farmaco sono stati osservati. In assenza di effetti teratogeni negli animali si aspettano un effetto simile deve essere evitato. Tuttavia, l’assenza di dati clinici Xenical non deve essere somministrato a donne in gravidanza. L’escrezione nel latte materno, orlistat non è stata studiata, quindi non deve essere assunto durante l’allattamento.

Interazioni con altri farmaci

Interazioni con digossina, metformina, fenitoina, warfarin, o contraccettivi orali, nifedipina, statine e alcol sono stati rilevati.
In caso di tenere a mente la possibilità di ridurre l’assorbimento delle vitamine A, D, E, K e beta-carotene.
Trattamento di perdita di peso può migliorare il metabolismo Ksenikalom risarcimento nei pazienti con diabete e richiedono la riduzione del dosaggio di farmaci antidiabetici orali.

Overdose

Overdose di orlistat non è descritto. Negli studi clinici in pazienti con normali pazienti di peso e obesi hanno ricevuto dosi singole di 800 mg del farmaco o più 400 mg 3 volte al giorno per 15 giorni non è stata accompagnata dalla comparsa di eventi avversi significativi. Inoltre, i pazienti obesi hanno esperienza con orlistat 240 mg 3 volte al giorno per 6 mesi.
In caso di sovradosaggio grave di orlistat deve monitorare i pazienti per 24 ore. Secondo gli studi sugli esseri umani e gli animali, tutti gli effetti sistemici, che possono essere legati alla proprietà lipazoingibiruyuschimi di orlistat dovrebbero essere rapidamente reversibili.

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